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国内ADC药物情况:
国内上市的国产ADC药物首推荣昌生物的爱地希(Aidixi),即维迪西妥单抗(disitamab vedotin)。
随着单抗申请国际非专利药名(INN)数量的激增,INN重新规定“-tamab”作为一类命名针对肿瘤靶点的单抗,因此使用了disitamab。
爱地希是“维”字辈药物,代表采用MMAE + mc-vc-PABC的结构,针对HER2靶点。选择尿路上皮癌和胃癌作为适应症,避开了乳腺癌和肺癌等大适应症的竞争,展现了国内药企的成熟策略。
药物payload为vedotin,是MMAE加上马来酰亚胺-缬氨酸-瓜氨酸-PABC间隔子的经典结构。
关于MMAE结构的专利问题,MMAE于1993年获百时美施贵宝申请专利,现已失效;Seagen在2004年左右申请了WHO专利,但未进入中国。此专利未进入中国的情况在爱地希上市后得到改变,2021年6月,爱地希在中国获批上市,9月,Seagen与荣昌生物达成了除亚洲地区(除日本和新加坡)的独家授权协议,金额总计26亿美元,预付款2亿美元,反映了国内ADC药物在国际市场的认可度。