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手性制药作为医药行业的前沿领域,已引起广泛关注。2001年,诺贝尔化学奖的授予,便是对其重要性的肯定。自然界中,手性化合物的存在,使每个化合物都拥有两个对映异构体。这与人体的左右手相似,外观虽相近,实质却有差异。
当手性化合物进入生物体时,其对映异构体通常表现出不同的生物活性。在手性药物中,一个异构体可能是有效的,而另一个异构体可能是无效甚至有害的。手性制药的原理,就在于此,通过开发药效高、副作用小的药物,利用化合物的对映体特性,为人类提供更安全、更有效的治疗方案。
在临床应用中,使用纯对映体的手性药物,不仅能够排除无效对映体引起的毒副作用,还能减少药物剂量,减轻人体对无效对映体的代谢负担。这不仅对药物动力学及剂量有良好的控制,也提高了药物的专一性,展现出巨大的市场潜力与经济价值。
据统计,目前全球使用的药物总数约为1900种,其中手性药物占50%以上。在临床常用的200种药物中,手性药物数量多达114种。2001年,以单一光学异构体形式出售的手性药物市场额达到1472亿美元,相比2000年的1330亿美元,增长了10%以上。预计到2010年,手性药物的销售额将达到2000亿美元,展现出广阔的市场前景。
手性药物(chiral drug),是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。这些对映异构体的理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别,分别被命名为R-型(右旋)或S-型(左旋)、外消旋。